En una revisión reciente publicada en la revista Los antioxidantes, Los investigadores exploraron el potencial de las nanoformulaciones para aumentar la biodisponibilidad y la bioactividad de la curcumina y sus metabolitos para amplificar sus propiedades antioxidantes y potencialmente sus efectos preventivos de enfermedades.
Estudiar: Mejora de la biodisponibilidad y bioactividad de la curcumina para la prevención y el tratamiento de enfermedades. Haber de imagen: tarapong srichaiyos/Shutterstock.com
Antecedentes
Las raíces de la cúrcuma, que contienen el compuesto bioactivo curcumina, tienen una larga historia de uso en la medicina tradicional. La curcumina exhibe potencial terapéutico en diversas enfermedades, como el cáncer, la inflamación y la neurodegeneración.
Sin embargo, su baja biodisponibilidad y su rápida conversión en metabolitos plantean desafíos. Los curcuminoides, incluidas la curcumina, la dimetoxicurcumina y la bisdemetoxicurcumina, muestran efectos reguladores celulares con diferentes potencias.
Se han desarrollado varias nanoformulaciones para abordar las limitaciones de biodisponibilidad de la curcumina, con el objetivo de mejorar su estabilidad y absorción.
Incluyen nanoemulsiones, micelas, exosomas, complejos de fosfolípidos, liposomas, nanopartículas de biopolímeros y portadores de lípidos nanoestructurados.
Los investigadores de la presente revisión exploran los efectos de la curcumina y sus metabolitos y el potencial de las nanoformulaciones para amplificar sus acciones de prevención de enfermedades.
Biodisponibilidad de curcumina y curcuminoides.
La curcumina sufre un metabolismo significativo en el hígado y el intestino, con distribución limitada a otros órganos. La administración intraperitoneal demuestra una mayor biodisponibilidad que la ingesta oral, que es particularmente frecuente en estudios con animales.
La biodisponibilidad de la curcumina varía significativamente, con concentraciones plasmáticas que varían desde niveles nanomolares hasta microgramos. Factores como la dosis, la duración y el modo de administración influyen en la biodisponibilidad entre especies.
A pesar de su escasa solubilidad en agua, la administración oral de curcumina en ratas y humanos reveló altas concentraciones y persistencia en el tracto gastrointestinal y el tejido colorrectal, demostrando estabilidad en la acidez del estómago.
En cultivo celular, la curcumina muestra una mayor estabilidad en presencia de medios enriquecidos con suero o sangre que en medios sin suero. Los estudios basados en células resaltan la importancia de las vías de administración para optimizar los niveles de curcumina.
Aumento de la biodisponibilidad de la curcumina con nanoformulaciones
Diversas nanoformulaciones tienen como objetivo mejorar la bioactividad de la curcumina, aprovechando una mejor solubilidad, estabilidad, rutas de absorción y estrategias de coadministración.
Estas formulaciones muestran resultados prometedores en estudios preclínicos, con mayor biodisponibilidad, absorción celular, permeabilidad de la barrera hematoencefálica y distribución tisular.
Las nanoformulaciones presentan posibles aplicaciones terapéuticas en diversas enfermedades, incluidas enfermedades cardiovasculares, hepáticas, pulmonares, neurodegenerativas, cancerosas, metabólicas y gastrointestinales.
A pesar de las preocupaciones de seguridad asociadas con niveles más altos de curcumina, la mayoría de las formulaciones demuestran tolerabilidad en ensayos clínicos, lo que enfatiza su potencial para abordar enfermedades con componentes inflamatorios, estrés oxidativo o envejecimiento.
Acción antimicrobiana
El antimicrobiano de la curcumina. eficacia es prominente en aplicaciones tópicas y orales, obstaculizado sistémicamente por concentraciones inhibidoras mínimas más altas.
Las nanoformulaciones mejoran el potencial antimicrobiano, mientras que la interacción entre la curcumina y la microbiota favorece la salud intestinal y reduce la inflamación.
Efectos reguladores de la curcumina y sus nanoformulaciones.
Los sistemas basados en nanotecnología, que incluyen micelas, liposomas y nanoemulsiones, mejoran la biodisponibilidad oral de la curcumina, mostrando una absorción y estabilidad mejoradas.
La piperina, un agente natural coadministrado con curcumina, aumenta significativamente su biodisponibilidad oral, lo que demuestra ser prometedor para mejorar el potencial terapéutico de la curcumina.
Las combinaciones de curcumina con nanoformulaciones o compuestos bioactivos como quercetina, piperina, salsalato y vitamina B6 muestran efectos aditivos, proporcionando estrategias efectivas para aumentar la bioactividad de la curcumina y combatir diversas afecciones, incluidas la colitis y la tumorigénesis.
La curcumina exhibe potencial terapéutico para las enfermedades hepáticas, demostrando efectos antiinflamatorios, antioxidantes y antifibróticos.
Las nanoformulaciones de curcumina muestran una mayor eficacia en el tratamiento de afecciones como las no alcohólicas. enfermedad del hígado graso (NAFLD), promoviendo el metabolismo de los lípidos y reduciendo la inflamación.
Los estudios también exploran el impacto de la curcumina en el tejido adiposo, revelando su potencial para inhibir la formación de adipocitos y mejorar la esteatosis hepática. Además, bajo restricción calórica, la suplementación con curcumina, sola o con piperina, mejora la pérdida de grasa y reduce la inflamación en ratones obesos.
Las nanoformulaciones de curcumina prometen mejorar los resultados en el infarto de miocardio, la isquemia y la hipertensión.
Los ensayos clínicos sugieren efectos positivos de la curcumina sobre el peso corporal, la grasa corporal y los marcadores metabólicos en personas con sobrepeso/obesidad, así como en la prevención de enfermedades cardiovasculares. Se justifica realizar más investigaciones en entornos clínicos para optimizar los efectos antiinflamatorios de la curcumina en la inflamación crónica humana.
Formulaciones como complejos de galactomanano y nanopartículas naturales abordan la absorción cerebral limitada de la curcumina debido a la barrera hematoencefálica. Han demostrado efectos neuroprotectores sobre lesiones cerebrales e isquemia.
En la enfermedad de Alzheimer, se ha descubierto que la curcumina inhibe la producción de amiloide-Aβ y puede influir en la agregación de la proteína tau, como se ha observado en estudios preclínicos. Sin embargo, los resultados de los ensayos clínicos sobre los beneficios cognitivos de las nanoformulaciones de curcumina varían, lo que justifica una mayor investigación sobre factores como la duración del tratamiento, la formulación y la dosis.
Posible rango de concentración segura y toxicidad de la curcumina.
Se ha demostrado que la curcumina es segura y no tóxica en in vitro, estudios en animales y humanos. No se observó toxicidad en humanos, ni siquiera con dosis altas de hasta 8 g diarios durante tres meses.
Las nanopartículas de curcumina también demuestran seguridad en modelos de cáncer de mama, y la curcumina exhibe efectos cardioprotectores contra la toxicidad inducida por la quimioterapia en ambos in vitro y in vivo estudios, destacando su carácter versátil y bien tolerado.
Conclusión
En conclusión, los avances en nanociencia han abordado los problemas de solubilidad de la curcumina, lo que ha dado lugar a nanoformulaciones con mayor dispersión y ventajas terapéuticas.
La evidencia preclínica respalda consistentemente una mejor biodisponibilidad y bioactividad, lo que requiere futuros ensayos en humanos para optimizar dosis y explorar terapias combinadas.
Los estudios exhaustivos sobre las biointeracciones de la curcumina con las estructuras celulares son cruciales para comprender los mecanismos detrás de la absorción selectiva de las nanopartículas de curcumina.
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- Fuente: https://www.news-medical.net/news/20240312/Boosting-curcumins-absorption-and-effectiveness-for-disease-prevention-and-therapy.aspx
